白薇化学成分与药理作用的研究进展（二） 化学现代药理学研究表明

2 药理作用

白薇的白薇药用历史悠久，在民间应用广泛。化学现代药理学研究表明，成分白薇主要具有抗炎、药理抗肿瘤、作用展抑制免疫和美白等功效。究进

2.1 抗炎

Choi等对白薇水提物抑制特应性皮炎的白薇作用机制进行了深入研究，发现其作用机制可能为下调促炎因子（如白细胞介素6、化学白细胞介素1β、成分肿瘤坏死因子、药理白细胞介素4等）的作用展表达，但该研究并未明确白薇水提物中发挥抗炎作用的究进具体物质基础。Hu等通过活性跟踪法从白薇甲醇提取物中发现了能够显著改善BALB/c小鼠乳腺炎症状的白薇物质——直立白薇苷C，并阐明其抗炎作用机制可能与抑制乳腺组织中Toll样受体4的化学表达、阻断核因子κB(NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶信号通路有关。成分Kim等的研究结果表明，白薇乙醇提取物可通过抑制促炎因子的表达来改善卵白蛋白诱导的小鼠气道炎症状，并减轻脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤症状。李秋月等研究了白薇水煎液对脂多糖诱导的鸡小肠炎模型的治疗效果，结果发现，白薇水煎液可显著抑制血清中淀粉样蛋白A、卵转铁蛋白、α1-酸性糖蛋白、白细胞介素1β等炎症因子的表达，减轻脂多糖导致的肠绒毛黏膜损伤和炎性细胞浸润，对肠黏膜有较好的保护作用。可见，白薇水提物和醇提物均具有较好的抗炎效果，且作用机制多为下调或抑制炎性相关因子的表达。

2.2 抗肿瘤

Bai等研究发现，从白薇甲醇提取物中分离出来的Cynanosides R1、R2、L、M对人早幼粒白血病细胞HL-60具有较强的毒性，半数抑制浓度（IC50）分别为29.47、52.26、40、28μmol/L，均高于阳性对照药物依托泊苷的IC50(0.2μmol/L）。王征等通过噻唑蓝比色法（MTT）观察了白薇水煎液对人宫颈癌细胞He La和人胃癌细胞SGC-7901体外增殖的影响，发现白薇在5～800μg/m L质量浓度范围内对这两种细胞的增殖都表现出明显的抑制作用，且无细胞毒性。杨利红等在活性追踪试验的协助下，从白薇乙醇提取物中筛选了可诱导人肺癌细胞A549凋亡的活性成分，发现了1个C21甾体皂苷——直立白薇苷C；通过进一步的研究，该研究团队发现直立白薇苷C诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机制可能为上调肿瘤坏死因子编码基因的表达，增强胱天蛋白酶9(Caspase-9）和Caspase-3的活性，以及下调生存素编码基因的表达。Zhang等发现，从白薇乙醇提取物中分离所得的4个C21甾体皂苷均能够有效抑制人肝癌细胞Hep G2和人肺癌细胞A549的增殖，且能诱导上述肿瘤细胞凋亡，其作用机制可能与上调肿瘤细胞中Caspase-3和Caspase-9的表达有关。由此可见，白薇中的活性成分能够诱导多种肿瘤细胞凋亡，具有被开发为抗癌药物的潜在价值。

2.3 其他

白薇与地骨皮等中药配伍具有明显的美白效果。陈晓璐等采用MTT法、多巴氧化法和氢氧化钠裂解法研究白薇经皮透过液对黑色素瘤细胞B16增殖的抑制效果，以探究白薇作为皮肤美白剂的可行性。结果表明，经不同方法提取的不同浓度白薇经皮透过液对B16细胞的增殖、酪氨酸酶的活性以及黑色素的含量均有抑制作用，其中白薇醇提物的作用效果优于水提物，且以95%乙醇提取物效果最佳。Jin等研究发现，白薇甾体皂苷可以抑制黑色素的生成，减少色素沉着。可见，白薇具有一定的美白作用，可用于美白产品的开发。此外，白薇乙醇提取物还具有免疫抑制等药理活性，其水提物还能够促进肝脏血管再生。

3 结语

白薇为我国传统中药，有着悠久的用药历史，且在多种中药方剂中出现，可单用或与其它药物配伍使用以治疗各种炎症。近30年来，学者们对白薇的化学成分、药理作用及其作用机制进行了大量研究，发现白薇中含有C21甾体皂苷、挥发油、生物碱等化学成分，具有抗炎、抗肿瘤、美白等多种药理活性，其中C21甾体皂苷为白薇的主要化学成分及药理活性成分。然而，现有研究大多集中在直立白薇上，对蔓生白薇的研究较少；对化学成分的研究主要集中在C21甾体皂苷类化合物上，而涉及其他类型化合物的研究不多；有关C21甾体皂苷类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上，而构效关系研究较为少见。由于C21甾体皂苷类化合物在抗炎和抗肿瘤方面均具有较强活性，故此类化合物可作为先导化合物，学者们后续可针对其构效关系展开深入探索，为其成药性研究及临床应用提供参考。

综上所述，为更好地开发和利用白薇资源，有必要对其化学成分、药理作用、作用机制及构效关系等进行深入地研究，从而进一步开发和利用其药材资源。

声明：本文所用图片、文字来源《中国药房》2021年第2期，版权归原 作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系删除

相关链接：甲醇，蛋白酶，氢氧化钠，挥发油